投稿者: 『Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis』誌の8月号に掲載され、米国国立医学図書館によって印刷に先駆けてオンラインで公開された研究によると、カンナビジオール（CBD）の製剤化方法は、その長期的な効果に大きく影響し、粉末状の製剤は従来のオイル製剤を大幅に上回る性能を示すという。
複数の研究機関の研究者によって実施されたこの研究では、シクロデキストリンをベースとした粉末製剤（HP-β-CD）と、一般的に使用されている中鎖トリグリセリド（MCT）オイル系製剤を比較した。熱、光照射、長期保存など、さまざまな条件下で、粉末製剤は一貫してCBDをより多く保持し、分解副産物の生成を少なくした。
調査結果によると、HP-β-CD複合体は標準条件下で90%以上のCBDを保持したのに対し、オイルでは光照射下で約20%しか保持されなかった。高温下でも、粉末系製剤はCBDを約86～87%保持し、熱分解に対する強い耐性を示した。対照的に、オイルベースの製剤は、分解と不純物生成のレベルが著しく高かった。
研究者らはまた、粉末製剤では不要な副生成物の発生がはるかに少なく、分解レベルは1％未満に抑えられているのに対し、油性製剤では最大6.2％に達することを発見した。抗酸化性能も粉末製剤の方が優れており、酸化損傷に対する保護効果が向上していることが示唆された。
この研究では、CBDは光、熱、酸素といった環境要因に特に敏感であり、これらの要因は時間の経過とともに効力を低下させ、化学組成を変化させる可能性があると指摘している。場合によっては、劣化によって意図しない化合物が生成されることもあり、医療用製品と消費者向け製品の両方において、安定性は重要な懸念事項となる。
総合的に見て、今回の結果は、CBDをシクロデキストリンベースの粉末にカプセル化することで、特に広く用いられている油性製剤と比較した場合、保存期間を大幅に延長し、製品の一貫性を向上させることができることを示している。
この研究は、上海にある華東理工大学の研究者らによって実施されました。研究の全文は以下に掲載されています。
カンナビジオール（CBD）は、カンナビス・サティバ由来の非精神活性テルペノフェノール化合物であり、幅広い薬理活性を示すものの、酸化、光分解、熱分解を受けやすく、保存や治療への利用が困難である。そこで本研究では、カンナビノイドの安定性と溶解性に関して、粉末状のヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン（HP-β-CD）包接錯体システムと、市販製剤で一般的に用いられる脂質系担体である中鎖トリグリセリド（MCT）オイルの保存効率を比較した。製剤の特性として、CBD含有量（HPLC）、色の変化、溶媒残留物、水分、粒子径、ゼータ電位を測定した。 DPPH実験により、HP-β-CD複合体はMCTオイル系（83.6%、EC₅₀ = 58.7 µg/mL）よりも高い抗酸化活性（89.2%、EC₅₀ = 45.3 µg/mL）を示し、対照としてアスコルビン酸（EC₅₀ = 12.4 µg/mL）が用いられた。さらに、光安定性試験（8000ルクス）では、MCTオイル（約20%）と比較してHP-β-CD複合体（>90%）でCBD保持率が優れていることが示され、オイル系では光による分解が著しく進行していることが示された。HP-β-CD複合体はCBDを92～93%保持し（k = 0.0084週⁻¹、t₁/₂ = 82.5週）、MCTオイルでは88%であった。40℃では、HP-β-CD複合体はCBDを86～87%保持した。 GC-FID/GC-MS分析の結果、HP-β-CD粉末はCBDを微量（0.1～1.0%未満）しか分解せずに保存できることが示された。一方、MCTオイルはより多くのカンナビノイド副産物（0.1～6.21%）とより大きな抗酸化物質の分解（2.5～8.6% vs 0.5～2.1%）を生成した。これらの結果は、CBDの分解がマトリックス依存的な速度論に従うことを示唆しており、シクロデキストリンによるカプセル化は、同一のストレス条件下での油性可溶化と比較して、見かけの分解速度定数を大幅に低下させる。
