投稿者: 1950年代、世界中の多くの研究所でバルビツール酸系薬剤に代わる新たな薬剤が模索されていた。しかし運命は気まぐれで、革新的な抗マラリア薬を探していたインドの研究者グループが、世界を驚かせることになる分子、メタカロンを発見した。メタカロンはすぐにクアアルード®という商品名で販売され、陶酔作用と媚薬効果で急速にその名声を博した。しかし、この物質の運命は一変し、国際的な禁止措置によって、世界のごく一部の地域を除いて、ほぼ姿を消した。この伝説的な化合物を、様々な人物の視点から見ていこう。
娯楽目的の消費者
ある穏やかな春の夕方、主人公はディスコに入ろうとしていた。この若い大学生は最近この音楽スタイルに出会い、メロディーに付随するリズムを楽しむことを学んでいた。しかし今回はいつもと違う。彼女のボーイフレンドが友人グループ全員にサプライズを用意していたのだ。それはメタカロン、当時の若者たちが「ルード」と呼ぶ薬だった。ボーイフレンドの祖母は不眠症に悩まされており、精神科医はベンゾジアゼピン、バルビツール酸、エトクロルビノール、グルテチミドなど、ありとあらゆる催眠鎮静剤を使ってこの辛い病気を治そうと試みてきた。しかしどれも効果がなく、そこで彼はメタカロンを試してみたところ、祖母にようやく安らかなひとときを与えてくれるようだった。
しかし、彼女の孫とその友人たちの目的は、安らかな夜の眠りを得ることではなく、むしろディスコ音楽の振動を楽しみ、奔放な夜遊びに興じることだった。メタカロンは、アルコールに似た効果のおかげで、多くの夜更かし好きの間で人気の物質となっている。主人公のボーイフレンドは、優しい祖母の500錠入りの巨大な瓶から6錠を盗み出すことに成功した。誰も気づかないだろう。彼はそれを配り、彼らは錠剤の大きさに驚く。ボタンほどの大きさの白い錠剤には、製造元の製薬会社レモンの名前と714という数字が刻印されている。グループのメンバーはそれぞれ2錠を少量のリンゴジュースで飲み込む。
30分後、主人公はダンスフロアでジュースをすすりながら、催眠薬の効果が現れ始めるのを感じていた。まるで暴走する貨物列車のように、陶酔感と抑制の喪失が急速に現れる。体は重く感じられ、心地よい陶酔感が全身を駆け巡り、四肢に心地よい痺れの波が押し寄せ、引いていく。コミュニケーションは容易になり、不安の痕跡は跡形もなく消え去る。次第に鎮静作用が強まり、グループのメンバーは友人に処方したADHD治療薬を試飲し始める。メタカロンの影響下で何時間も踊り続けた後、夜は壮大な日の出とともに幕を閉じる。
主人公はその後も幾晩もこの薬を楽しみ、パートナーと共にその媚薬効果を発見していく。しかし、1980年代半ば、DEAをはじめとする多くの組織が猛烈な抗議の声を上げ、この物質を医薬品リストから排除するまで、その生活は続いた。時折、密輸された錠剤を手に入れることもあるが、路上で売られている錠剤の多くは、切望していたメタカロンではなく、高濃度のベンゾジアゼピン系薬剤を含んでいることに次第に気づくようになる。数十年が経ち、主人公が成長するにつれ、クアアルードと月明かりの下で眠りを待つ夜（フランク・ザッパが「ピグミー・トゥワイライト」で歌ったように）は、過ぎ去った青春への郷愁というレンズを通して誇張され、食卓での逸話となる。
これは、米国および世界の多くの地域におけるメタカロンの物語である。1951年にインドの研究者グループによって偶然発見された後、メタカロンはすぐにいくつかの国で医薬品として採用された。最初に採用したのは英国（メルセジン®、1959年）、西ドイツ（レボナール®、1960年）、そして日本（ヒミナル®、1960年）であった。その後、同じく英国で、メタカロンは抗ヒスタミン剤のジフェンヒドラミンと組み合わされてマンドラックス®という名前で販売され、これがメタカロンの俗称の一つである「マンディーズ」の由来となった。こうした初期の段階から、人々はこの物質に特別な何かを感じ取っていた。娯楽目的での使用が急速に増加し、依存症や中毒の症例も増加したからである。さらに、バルビツール酸系薬剤などの他の鎮静催眠剤よりも入手しやすく、関連するリスクも低いと考えられていた。
そして1965年、製薬会社ウィリアム・H・ローラーは、メタカロンの最も有名な製品であるクアアルード®を発売した。この時から、その悪名は急上昇した。1970年代初頭には、ピーナッツの代わりにメタカロン錠剤が山盛りのボウルが置かれたパーティーの報告があった。これはセンセーショナルな報道だったのか、それとも現実だったのかは不明だが、娯楽目的での使用により、この薬へのアクセスに対する規制が徐々に強化された。例えば、1973年には、メタカロンは米国でスケジュールIVからスケジュールII（治療目的で使用される物質の中で最も規制の厳しいカテゴリー）に変更された。しかし、娯楽目的での使用は止まらなかった。1978年、ウィリアム・H・ローラーはクアアルード®の権利を製薬会社レモンに売却し、それが同社の収益の2％を占めるが、頭痛の98％を占めていると主張した。
1980年代初頭、メタカロンは米国で大麻に次いで2番目に多く使用されている違法薬物でした。そして1984年、米国ではスケジュールIIからスケジュールIに移行し、合法市場から姿を消し、その後まもなく違法市場からも姿を消しました。現在、スケジュールIVからスケジュールIに移行した唯一の物質であり、この軌跡は米国に限ったものではありません。例えば、国際的には、1971年の向精神薬条約のスケジュールIIに記載されている数少ない中枢神経抑制剤の一つであり、メクロクアロン（類似体）、セコバルビタール、GHBなどと並んでいます。さらに、1980年代半ばには、この化合物をスケジュールIに移行するという選択肢が検討されました。これはこの国際条約の下では前例のないことでした。しかし、最終的には実現しませんでした。最後に、メタカロンは、国際的に規制されている前駆体（合成に必要な物質）が存在する唯一の非オピオイド系抑制剤です。
メスカリンの違法使用は、合成が利益にならないこともあり、徐々に減少していった。メスカリンの娯楽用量は約3分の1グラムと非常に多いことに注意する必要がある。これがメスカリンが希少な物質である理由でもある。時が経つにつれ、メスカロンは人々の記憶から薄れていったが、2013年の映画『ウルフ・オブ・ウォールストリート』のように、時折スクリーンに再登場した。2015年には、コメディアンのビル・コスビーが数人の女性に薬物を投与し、性的暴行を加えたことを認めたことで、テレビで再び取り上げられた。実に忌まわしい行為である。
しかし、メタカロンは完全に消滅したわけではなく、アフリカ大陸のある地域では、1970年代とは全く異なる形ではあるものの、今でも消費されている。次に紹介する人物は、ケープタウンの貧しい郊外に住んでいる。
秘密裏に活動する、依存的な化学者
二人目の主人公は、首都郊外の粗末な小屋で、ある陰鬱な冬の朝に目を覚ます。アパルトヘイトは数十年前に終わったが、その余波は南アフリカ社会に今もなお色濃く残っている。質素な朝食を済ませ、愛する家族に別れを告げた後、彼は職場へと向かう。スラム街の中庭で、忠実なはずの仲間と待ち合わせる。そこで彼らは、メタカロン、あるいは現地でマンドラックスと呼ばれる薬物を1キログラム準備しようとしていた。地元のリーダーたちは、必要な前駆物質、つまり濃い茶色の粉末と、吐き気を催すような臭いのする尿のような液体を彼らに提供する。彼らは2つの物質を適切な割合で混ぜ合わせ、鍋で摂氏190度で3時間加熱する。混合物は泡立ち始め、真っ黒に変わる。焦げたプラスチックの臭いが辺りに充満する。最近、彼らが血尿をしていたのは、これが原因だったのだろうか？
数時間後、反応が完了すると、内容物を浴槽に注ぎ、苛性ソーダで中和すると、濃密な液体は不快なペースト状に固まる。最後に、枕をそのペーストに浸し、水で洗い流す。その後、このメタカロンは様々なロゴ入りの錠剤の製造に使用され、国内および近隣諸国の最貧困地域に配布される予定だ。
過酷な一日を終えた主人公は、同僚や友人たちと合流する。彼らはマンドラックスの錠剤を持ってきており、顔が真っ青になるまでそれを吸うつもりだ。彼らは粉末を信用せず、錠剤だけを欲しがり、それを砕いてガラスパイプで吸う。そのハイは経口摂取よりもはるかに速く、より強烈だ。効果の持続時間ははるかに短く、効き目は強く、もっと欲しくなる衝動は抑えきれない。彼らは何時間もこの状態を続ける。友人の一人が立ちながら喫煙していたところ、バランスを崩して床に倒れ、意識を取り戻して起き上がるまでそのままの状態だった。
主人公は、人生で受けた虐待を忘れ、心に深く刻まれた心の痛みを癒し、悲劇的な人生を少しでも耐えやすいものにしようと、タバコを吸う。やがて月が空に明るく輝き、彼は家路につく。玄関先で妻がタバコを吸いながら、愛情と悲しみが入り混じった眼差しで彼を見つめているのを見つける。二人はポーチに座り、白人の手がこの国にもたらした破壊的な影響を呪う。アパルトヘイト政権は、アフリカの人々を麻薬漬けにするためにメタカロンなどの薬物をばらまき、彼らの蜂起を防ぐための平和なひとときを演出したのだ。民主主義は復活したが、その惨禍は今もなお色濃く残っている。
好奇心旺盛な化学者であり、エネルギー制御アナリストでもある人物
人里離れた場所で、好奇心旺盛な化学者が丸底フラスコにN-アセチルアントラニル酸、オルト-トルイジン、トルエンを入れます。彼女は混合物をかき混ぜ、トルエンに溶解した塩化リン溶液をゆっくりと加えます。それを2時間還流温度まで加熱すると、フラスコの底に油状の塊ができ、冷却すると固まります。彼女はそれを酸性水に溶かし、次に水酸化ナトリウム水溶液を加えます。するとすぐに油状の液体ができ、一晩かけて固まります。
翌日、彼女は製品を濾過し、水で洗浄した。アセトンに溶解させ、必要な量の濃塩酸を加えると、美しい白い結晶が生成し、3人目の主人公は驚きの声を上げた。最後に、彼女は化合物を弱酸性の水で再結晶させ、悪名高いメタカロン塩酸塩を数グラム生成した。
彼は最近、この物質とその類似物質についてたくさん調べている。そして、それらのほとんどに興味を持てないという結論に至った。以下は彼のメモである。
- アフロクアロン：日本ではアロフト®という商品名で販売されており、筋弛緩剤として使用されます。皮膚炎を引き起こす可能性があります。
- クロロクアロン：主にフランスやその他のヨーロッパ諸国で鎮咳剤として販売され、鎮静作用はごくわずかだった。
- ジプロクアロン：変形性関節症や関節リウマチなどの疾患に対する抗炎症薬として使用されていました。
- エタクアロン：ヨーロッパのいくつかの国では、エチナゾン®など様々な名称で販売されている。経口投与の場合、最大500mgの高用量が必要となり、効果はより穏やかで持続時間も短い。
- メブロクアロン：1990年代にドイツの違法市場に出現した。経口摂取した場合の効果はごくわずかで、効果を得るには喫煙する必要がある。
- フランスのディアマン・ラボラトリーズ社が販売するヌバレネ®として知られるメクロクアロンは、メタクアロンに非常によく似た数少ない類似物質の一つである。経口投与時の有効量と効果は類似しているが、持続時間は短いため、通常は催眠剤としてのみ使用されていた。
- メチルメタカロン：娯楽目的で使用される量よりわずかに多い量で発作を引き起こす、はるかに強力な類似物質。そのため、この物質は完全に使用が禁止されている。
- メトキシクアロン：最近、初めて違法市場に出回った物質です。この物質についてはほとんど知られていませんが、メタクアロンと同様の効果があるようです。
- ニトロメタカロン：メタカロンよりも強力で、一部の研究ではその代謝産物の1つに発がん性があることが示唆されている。さらに、メチルメタカロンと同様に発作を引き起こすリスクがある可能性がある。
- SL-164：ジクロクアロンとしても知られ、発作を引き起こす可能性があり、発がん性物質の前駆物質が混入している場合もある。
この化学物質は、デンマークの複数の研究グループの注目も集めています。10年近くにわたる研究の結果、このグループはメタカロンが体内の標的であるGABA<sub> A</sub>受容体とどのように相互作用するのかを解明しました。メタカロンはこの受容体に結合することで中枢神経系の働きを抑制し、その作用を発揮します。メタカロンは、プロポフォールやエトミデートなどの麻酔薬、メフェナム酸などの抗炎症薬、そしてバレリアンに含まれるバレレン酸などの天然物と、この結合部位を共有しているようです。
このデンマークの研究グループは、メタカロンよりもはるかに強力なものを含む、多種多様な類似物質も合成している。それらのいくつかを調製して試験できたというRedditユーザーによると、効果は似ているが、投与量ははるかに少ないとのことだ。これは真実なのか、それともデマなのか？現時点では、これらの新規物質の副作用や潜在的な用途を知ることは不可能であり、真偽を確かめる術はない。
しかし、3人目の主人公は、こうしたRedditのスレッドや静かなひとときには特に興味がなく、彼女の情熱は合成にある。残念ながら、彼女は分析機器にアクセスできないため、合成したメタカロンのサンプルをエネルギーコントロール社に送って分析してもらうことにした。彼女は、そのサンプルに膀胱がんの原因物質として知られる オルトトルイジンが微量でも含まれているかどうかを知りたいのだ。
混雑したエネルギー制御研究所で、若い分析化学者が新しく届いたサンプルを仕分けしている。不吉な予感が漂う中、バックグラウンドではデヴィッド・ボウイが「クアアルードと赤ワインの中の時間」と歌っている。4人目にして最後の主人公は、届いたばかりのメタクアロンのサンプルを見て、それがベンゾジアゼピンかそれに類する物質だろうと思い、微笑む。しかし、赤外分光計とガス質量分析計の両方から返ってきた結果は、若い男を驚愕させるものだった。純粋なメタクアロン塩酸塩であり、発がん性前駆物質の痕跡は一切なかったのだ。
彼は、この物質が何回到着したのかを知りたいので、記録を精査することにした。2009年に記録が始まって以来、メタクアロンのサンプルはわずか6件しか到着していない。そのうち4件は純粋なメタクアロンで、2件は目的の化合物ではなく危険なSL-164だった。また、約束通りのエタクアロンのサンプルが2件到着したこともあった。
若い化学者は、この物質の波乱に満ちた歴史と、医薬品と娯楽用ドラッグの境界線がいかに容易に曖昧になり得るかを振り返る。そして彼は疑問に思う。クアアルードという名前はどこから来たのだろうか？インターネットで答えが見つかる。それは英語の「quiet」（静かな） と「interlude」（間奏曲）を組み合わせたものだ。静かな間奏曲。
参考文献
- Inger, J.A.、Mihan, E.R.、Kolli, J.U.、Lidnsley, C.W.、Bender, AM「化学神経科学におけるDARKクラシック：メタカロン」『 ACS Chemical Neuroscience』2023年、第14巻、第3号、340-350ページ。DOI: 10.1021/acschemneuro.2c00697
- チョジナッカ、W.テン、J.キム、J.J. A.A.ジェンセン。 Hibbs、RE「Quaalude によるGABA A受容体増強作用に関する構造的洞察」。掲載: Nature Communication、2024、vol. 15、いいえ。 1、5,244ページ（12ページ）。 DOI: 10.1038/s41467-024-49471-y
- メタクアロン – The Drug Classroom。出典: https://thedrugclassroom.com/video/methaqualone/ ( 2025年3月26日アクセス)。
- Viceland。「ハミルトンの薬局方。南アフリカのクアアルードの物語」。 2016年10月26日。https://www.vicetv.com/en_us/video/the-story-of-the-south-african-quaalude/58069a24384d80472bbbca53（2025年3月26日アクセス）。
Reference : Un tranquilo interludio
https://canamo.net/otras-drogas/viejas-sustancias/un-tranquilo-interludio
